極性藥物或Ⅰ相代謝產物在酶的催化下與內源性小分子如葡萄糖醛酸、硫酸等結合,生成極性大或易溶于水的結合物。
在酶的催化下,在藥物分子中引入或暴露極性基團。
在酶的作用下將藥物轉變成極性分子,再通過人體的排泄系統排出體外。