能阻斷受體的配體稱為拮抗藥。
如神經(jīng)遞質(zhì)、激素、自身活性物質(zhì)等能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì)。
能激活受體的配體稱為激動藥,受體激動藥對相應(yīng)受體有較強的親和力,也有較強的內(nèi)在活性。